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Le minoxidil est un vasodilatateur qui était utilisé comme traitement de l'hypertension en se prenant par voie orale. Il a été découvert qu'il avait un effet secondaire intéressant : les patients traités voyaient leur pilosité se développer et l'arrêt de la chute des cheveux chez les personnes atteintes d'alopécie.

Après avoir mené des études cliniques, les laboratoires pharmaceutiques UpJohn Corporation ont donc commercialisés en 1986 le minoxidil (Rogaine® aux USA) sous forme de solution topique à 2% à appliquer directement sur le cuir chevelu.

Cette solution à 2% est depuis lors tombée dans le domaine public et il existe de nombreux génériques (Alopexy® ; Alostil® ; Lonoten® ; Unipexil® Minoxidil...). En 1998, une solution à 5% a également été commercialisé (Rogaine Extra Strength for Men® aux Etats-Unis; Kirkland Minoxidil 5%, Spectral UHP Minoxidil 5%, Alopexy 5%® et Alostil 5%® en France).