L'effet du minoxidil a été découvert accidentellement chez les patients traités pour hypertension par voie orale : leurs poils et cheveux se sont developpés.

Le minoxidil est un antagoniste du canal potassium dans la cellule. Il a une structure proche de l'oxyde nitrique, vasodilatateur qui active la Guanylate cyclase, enzyme provoquant la vasodilatation. Le mécanisme d'action exacte n'est toujours pas totalement expliqué.